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國家藥監(jiān)局官網顯示，武田制藥安衛(wèi)力?琥珀酸莫博賽替尼膠囊附條件批準在中國上市。該藥通過優(yōu)先審評審批程序獲批，適用于含鉑化療期間或之后進展且攜帶表皮生長因子受體20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者。

肺癌位居中國惡性腫瘤發(fā)病率及死亡率首位，其中，非小細胞肺癌是肺癌最常見的類型。醫(yī)學數(shù)據(jù)顯示，中國所有非小細胞肺癌當中，EGFR 20號外顯子插入突變發(fā)生率約占2.3%，是EGFR第三大突變。對比常見EGFR突變，EGFR 20號外顯子插入突變晚期非小細胞肺癌患者的生存預后更差，5年生存率低。目前臨床上針對這一疾病的治療以化療為主，缺乏有效靶向治療方案。莫博賽替尼的獲批打破這一治療困境，填補了臨床的治療空白。

莫博賽替尼的成功得益于在藥物結構上的創(chuàng)新。EGFR 20號外顯子插入突變體形成的空間位阻導致藥物結合口袋變小，且該突變同野生型EGFR結構高度相似，因此使得傳統(tǒng)EGFR靶向藥物結合受阻，對于研發(fā)新藥的選擇性和親和力有非常高的要求。莫博賽替尼針對EGFR 20號外顯子插入突變設計，其創(chuàng)新的異丙酯結構形成柔性單環(huán)核心，可以有效地與EGFR 20號外顯子插入突變有效結合，具有精準選擇和高度親和的優(yōu)勢，從而攻克這一臨床難題。

關鍵詞： 插入突變 非小細胞肺癌 惡性腫瘤 空間位阻 數(shù)據(jù)顯示